Drotaverine-«Grindeks»

Terapeitiskās indikācijas
Gludās muskulatūrasspazmas žults izvadceļu slimību gadījumā: holecistolitiāze,holangiolitiāze, holecistīts, periholecistīts, holangīts, papilīts.

Slimības, kas izraisa urīnceļu gludās muskulatūras spazmas: nefrolitiāze, uretrolitiāze, pielīts, cistīts, urīnpūšļa tenesms.

Dzemdes kakliņa paplašināšanās fāzes saīsināšanai fizioloģisku dzemdību laikā, tā saīsinot dzemdību laiku.

Papildterapijas līdzeklis šādos gadījumos:
-gludās muskulatūras spazmas gastrointestinālā trakta slimību gadījumā(kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla, gastrīts, enterīts, kolīts,kardia- un vārtnieka spazmas, spastisks kolīts ar aizcietējumu,kairinātu zarnu sindroms ar meteorismu, pankreatīts;
- vaskulāras izcelsmes galvassāpes.

Devas un lietošanas veids
Pieaugušiem:
Parastāvidējā dienas deva ir 40—240 mg drotaverīna hidrohlorīda, janepieciešams, dalot 2—3 reizes devās un ievadot 1-3 reizes dienā zemādas vai intramuskulāri.

Neatliekamā palīdzība
Akūtasnierakmeņu un/ vai žultsakmeņu izraisītas kolikas: 40-80 mg drotaverīnahidrohlorīda, ko ievada intravenozi, lēni (apmēram 30 sekunžu laikā)atsevišķi vai kombinācijā ar nenarkotiskām analgētikām.

Citasspastiskas vēdera sāpes: 40-80 mg drotaverīna hidrohlorīdaintramuskulāri vai zem ādas. Šo devu nepieciešamības gadījumā varatkārtot, maksimāli 3 reizes dienā, vai arī pēc tās var perorāli lietot120-240 mg drotaverīna hidrohlorīda.

Barības vada vai kardiaspazmas: rekomendējamā deva ir 80 mg drotaverīna hidrohlorīda, ko ievada intramuskulāri.

Dzemdes kakliņa paplašināšanās fāzes saīsināšanai dzemdību laikā
40mg zāļu intramuskulāri, ieteicams ievadīt dzemdību pirmās stadijassākumā. Nepietiekama efekta gadījumā šo devu (40 mg) var 2 stundu laikāvēlreiz atkārtot.

Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.
Smaga aknu, nieru un sirds mazspēja (mazs minūtes tilpums), II-III pakāpes AV-blokāde.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ievadot drotaverīna hidrohlorīdu intravenozi, pacientam jāatrodas guļus stāvoklī.
Ja ir paaugstināta jutība pret nātrija metabisulfītu, jāizvairās no zāļu parenterālas ievadīšanas.
Drotaverīna hidrohlorīds jālieto piesardzīgi hipotensijas, izteiktas aterosklerozes, prostatas adenomas un glaukomas gadījumā.

1 ml injekciju šķīduma satur 66 mg 96 % etanola, 1 ampula – 132 mg.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Lietojot vienlaikus levodopu, mazinās levodopas pretparkinsonisma darbība, t.i. pacientam pastiprinās rigiditāte un tremors.
Grūtniecība un zīdīšana
Kāliecina pētījumi ar eksperimenta dzīvniekiem un līdzšinējie novērojumipie cilvēkiem, drotaverīna lietošana grūtniecības laikā nav izraisījusiteratogēnu un embriotoksisku iedarbību. Tomēr šīs zāles grūtniecībaslaikā jālieto piesardzīgi, iepriekš novērtējot terapeitiskā efekta unriska attiecību.
Tā kā nav pietiekamu datu, bērna zīdīšanas laikā šīs zāles lietot neiesaka.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pēcparenterālas, īpaši intravenozas injekcijas, 1 stundas laikākontrindicēta transportlīdzekļu vadīšana un darbs ar mehānismiem.

Nevēlamās blakusparādības
Blakusparādības novēro reti. Parastās blakusparādības ir:
galvassāpes, reibonis, bezmiegs;
slikta dūša, aizcietējums;
palpitācija;
svīšana, alerģiskas reakcijas.
Atsevišķos gadījumos, īpaši pēc intravenozas ievadīšanas, - hipotensija.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: spazmolītisks līdzeklis
ATĶ kods: A03A D02

Drotaverīnsir izohinolīna atvasinājums, kas, selektīvi inhibējot 4.tipafosfodiesterāzi (PDE IV), izraisa spazmolītisku efektu. PDE IV iratbildīga par c-AMF (c-AMP) hidrolīzi par AMF (AMP). PDE IV inhibēšanasrezultātā palielinās c-AMF (c-AMP) koncentrācija un inaktivējas viegloķēžu miozīna kināze (MLCK), tā atslābinot gludo muskulatūru.Drotaverīns inhibē 4. tipa fosfodiestertāzi (PDE IV) in vitro,neietekmējot 3. un 5. tipa fosfodiesterāzes (PDE III un PDE V)aktivitāti. Funkcionāli PDE IV ir svarīga nozīme gludās muskulatūraskontraktilitātes mazināšanā un tas liecina, ka selektīvos PDE IVinhibitorus var lietot gastrointestinālā trakta hipermotilitātesgadījumā, kā arī dažādu slimību, kas saistītas ar gastrointestinālātrakta spazmatiskiem stāvokļiem, ārstēšanai. Drotaverīna darbībaizpaužas gan gludās muskulatūras spazmu, gan neirālas izcelsmes muskuļuspazmu gadījumā. Neatkarīgi no autonomās inervācijas veida, drotaverīnsatslābina gastrointestinālā trakta, žultsceļu, urogenitālā trakta unasinsvadu gludo muskulatūru.
Šīs zāles ir arī vazodilatators, uzlabo audu apasiņošanu.

Farmakokinētiskās īpašības
Drotaverīnsātri un pilnīgi absorbējas gan pēc perorālas, gan parenterālaslietošanas. Maksimālā plazmas koncentrācija tiek sasniegta 45 — 60 minpēc perorālas lietošanas. Drotaverīns un/vai tā metabolīti šķērsoplacentāro barjeru. Plazmā tas saistās ar plazmas olbaltumvielām(95-98%), īpaši ar albumīniem, alfa un bēta globulīniem, arī arα-(ABL)-lipoproteīdiem.
Organismā drotaverīns gandrīz pilnībāmetabolizējas līdz monofenolatvasinājumiem. Šie metabolīti ātri tiekkonjugēti ar glukuronskābi. Galvenais metabolīts ir4′-dezetil-drotaverīns. Bez tam ir identificēti arī6-dezetil-drotaverīns un 4′-dezetil-drotaveraldīns. Drotaverīnamraksturīgs intensīvs 1. loka metabolisms aknās, tikai 65% lietotāsdevas sasniedz asinscirkulāciju neizmainītu zāļu veidā.
Drotaverīnafarmakokinētiku apraksta divu nodalījumu matemātiskais modelis. Pēcintravenozas ievadīšanas terminālais eliminācijas pusperiods izejaskomponentam ir apmēram 2,4 stundas. Vairāk par 50 % ievadītās devasizvadās ar urīnu un apmēram 30 % ar fēcēm. Neizmainītā veidā aktīvāviela urīnā nav noteikta.

Zāļu forma
Šķīdums injekcijām.
Dzidrs zaļgandzeltens šķidrums.

Palīgvielu saraksts
Antioksidants: nātrija metabisulfīts. Šķīdinātāji: etanols 96%, ūdens injekcijām.

Nesaderība
Nav zināma.

Uzglabāšanas laiks
2 gadi.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, sargāt no gaismas.

Iepakojuma veids un saturs
Pa 2 ml stikla ampulā; 5 ampulas paliktnī, kas izgatavots no polivinilhlorīda plēves; pa 5 paliktņiem paciņā.