ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
MEBENDAZOLE - GRINDEKS 100 mg tabletes
2. ZĀĻU KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
1 tablete satur 100 mg mebendazola (Mebendazolum).
Palīgvielas sk.6.1.
3. ZĀĻU FORMA
Tabletes. Apaļas tabletes ar plakanām virsmām gaiši rozā krāsā ar baltiem un tumši rozā plankumiem, vienā pusē dalījuma līnija.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJAS
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Enterobioze, trihurioze, askaridoze, ankilostomoze, nekato¬ri¬oze, kā arī jauktas helmintu invāzijas.
4.2. Devas un lietošanas veids
Lieto
iekšķīgi. Tableti var norīt veselu, sakošļāt vai arī sasmalcināt un
pievienot ēdienam. Nav nepieciešams vienlaikus lietot caurejas
līdzekļus vai ievērot diētu.
Bērniem un pieaugušajiem devas ir vie¬nādas. Spalīšu dehelmintizā¬cijai lieto vienu reizi 100 mg (1 tableti) mebendazola.
Citu
helmintožu gadījumā lieto pa 100 mg (1 tabletei) no rīta un vakarā 3
dienas pēc kārtas. Bērniem līdz 2 gadu vecumam zāļu devas nav noteiktas.
Ārstēšanu atkārto, ja pēc 3 nedēļām atkal novērojamas helmintozes pazīmes.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret mebendazolu vai jebkuru no palīgvielām.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Lai izvairītos no atkārtotas invadēšanās un slimības recidīviem, pacientiem stingri jāievēro personiskās higiēnas prasības.
Smagu aknu funkciju traucējumu gadījumā mebendazola koncentrācija asinīs var palielināties.
Ilgstoši lietojot lielas zāļu devas, nepieciešams kontrolēt aknu un nieru funkcionālo stāvokli, kā arī asins ainu.
Bērniem līdz 2 gadu vecumam mebendazolu nelieto, jo tā nekaitīgums mazbērniem klīniskajos pētījumos nav apstiprināts.
Pacienti
ar reti sastopamu iedzimtu galaktozes nepanesības problēmu, Lapp
laktāzes deficītu vai glikozes un galaktoze malabsorbciju nedrīkst
lietot šīs zāles.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Lietojot
parastās devas un nepārsniedzot terapijas ilgumu, mebendazola
mijiedarbība ar citām zālēm praktiski nenotiek. Ilgstoši lietojot
mebendazolu vienlaikus ar cimetidīnu, var tikt kavēta mebendazola
inaktivācija aknās un veicināta tā uzkrāšanās organismā.
4.6. Grūtniecība un zīdīšana
Tā
kā mebendazolam atsevišķos eksperimentālos pētījumos ir novērots
embriotoksisks un teratogēns efekts, tā lie¬to¬šana grūtniecības
periodā pieļaujama tikai tajos gadījumos, kad terapeitiskais efekts
attaisno iespējamo risku. Zīdīšanas periodā mebendazols jālieto
piesardzīgi, jo nav zināms, vai tas izdalās ar mātes pienu.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Zālēm nav novērota nelabvēlīga ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Tā
kā ieteiktajās devās mebendazols galvenokārt darbojas zarnu traktā
lokāli, blakusparādības sastopamas reti un parasti saistītas ar
gremošanas traucējumiem. Smagas helmintu invāzijas gadījumā var būt
sāpes vēderā, caureja. Dažreiz novērotas alerģiskas reakcijas (nātrene,
angioneirotiskā tūska), ļoti reti — krampji.
Lietojot mebendazolu
ļoti lielās devās, (virs 500 mg dienā), reizēm var rasties
granulocitopēnija un anēmija, aknu transamināžu aktivitātes pieaugums
asinīs, aknu funkciju traucējumi, hepatīts, alopēcija.
4.9. Pārdozēšana
Pārdozēšanas
gadījumā rodas kuņģa un zarnu trakta darbības traucējumi. To novēršanai
lieto simptomātiskus līdzekļus, ievada aktivēto ogli.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: līdzeklis zarnu helmintožu ārstēšanai
ATĶ kods: P02 C A01
Mebendazols
ir sintētisks benzimidazola grupas pret¬hel¬mintu līdzeklis ar plašu
darbības spektru. Visaktīvāk darbojas pret zarnu nematodēm, bet
efektīvs arī vairāku citu helmintožu gadījumā, arī pret dažu helmintu
kāpuriem un oliņām. Visaugstākā mebendazola efektivitāte novērota šādu
helmintu invāziju terapijā:
Ascaris lumbricoides 98%
Ancylostoma duodenale 96%
Necator americanus 96%
Enterobius vermicularis 95%
Trichuris trichiura 68%
Zāļu
spēja nomākt helmintu aktivitāti ir atkarīga no vairākiem mainīgiem
faktoriem (caureja pirms terapijas uzsākšanas, mebendazola lietošanas
ilgums, helmintu invāzijas pakāpe).
Mebendazolu reizēm lieto
kapilariozes un strongiloidozes ārstēšanai, lai gan šajā gadījumā
nepieciešama ilgstošāka ārstēšanās, nekā izmantojot albendazolu.
Mebendazols darbojas arī pret Mansonella un Trichinella, kā arī pret
dzīvnieku primārajiem parazītiem – Angiostrongylus cantonensis un
Grathostoma spinigerum. Ir bijuši mēģinājumi lietot mebendazolu
opistorhozes un ehinokokozes gadījumā, tomēr ārpuszarnu helmintožu
gadījumā ir nepieciešamas augstas devas, ilgstoša ārstēšana un efekts
ne vienmēr ir apmierinošs, tāpēc priekšroka dodama citām zālēm.
Mebendazola
prettārpu darbības mehānismā pamatnozīme ir tā ietekmei uz helmintu
enerģētisko vielmaiņu. Mebendazols izraisa helmintu citoplazmatisko
mikrotubulu deģenerāciju, tā selektīvi un neatgriezeniski bloķējot
glikozes uzņemšanu, kas izraisa glikogēna rezervju izsīkumu.
Samazinoties dzīvības procesiem nepieciešamā ATF sintēzei, tārpi iet
bojā.
5.2. Farmakokinētikās īpašības
Kuņģa un
zarnu traktā uzsūcas tikai neliels daudzums (5-10%) šo zāļu, jo tās
ļoti slikti šķīst ūdenī un organiskos šķīdinātājos. Taukvielām bagāts
ēdiens var veicināt zāļu uzsūkšanos.
Maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta 2 – 5 stundu laikā.
90
– 95% zāļu saistās ar plazmas olbaltumvielām. Absorbētās zāles izplatās
serumā, aknās, taukaudos, cistu šķidrumā, salīdzinoši augstu
koncentrāciju sasniedzot arī muskuļaudos atrodošajās Trichinella kāpuru
cistās.
Zāļu absorbētā daļa aknās tiek pakļauta intensīvam pirmā
loka metabolismam. Metabolītiem nepiemīt specifiska aktivitāte.
Mebendazola eliminācijas pusperiods veseliem cilvēkiem ir 0,9 stundas.
Metabolīti un daļēji arī aktīvā viela tiek ekskretēta žultī un izdalās
ar fēcēm. Tikai 2% lietotās devas (neizmainītā veidā un kā metabolīti)
tiek izvadīti ar urīnu 48 stundu laikā.
Lietots parastajās
terapeitiskajās devās, mebendazols darbojas lokāli zarnu traktā, jo tā
biopieejamība ir ļoti zema vājās absorbcijas un intensīvā pirmā loka
metabolisma dēļ. Tomēr, lietojot lielas devas (piem., trihinelozes,
opistorhozes, ehinokokozes gadījumā), neizmainīto zāļu daudzums, kas
nokļūst asinīs, ir pietiekams rezorbtīvā efekta izpausmei.
5.3. Preklīniskie dati par drošību
Eksperimentālos
pētījumos ar pelēm un žurkām pierādīts, ka mebendazolam nepiemīt
kancerogēna un mutagēna aktivitāte. Pārbaudot mebendazola ietekmi uz
reproduktīvo sistēmu pelēm, netika konstatēta nelabvēlīga ietekme uz
augli un mazuļu attīstību, tomēr pētījumos ar žurkām izpaudās
embriotoksisks un teratogēns efekts. Klīniskie novērojumi neapstiprina
mebendazola kaitīgo ietekmi grūtniecības laikā, tomēr mebendazola
lietošana grūtniecēm pieļaujama tikai absolūtas nepieciešamības
gadījumā.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Pildvielas:
laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete. Saistviela: povidons.
Irdinātājs: cietes nātrija glikolāts, A tips (Primoljel). Slīdviela:
magnija stearāts. Krāsviela: Sunset Yellow lake, E 110.
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
4 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25O C.
Ievērot uz iepakojuma norādīto derīguma laiku.
Recepšu zāles.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Pa 6 tabletēm plastmasas trauciņā.
Pa 1 trauciņam kartona kastītē.
6.6. Norādījumi par sagatavošanu lietošanai un iznīcināšanu
Nav īpašu prasību.
7. ZĀĻU REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
AS «Grindeks»; Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057 Latvija.
Tālrunis: 7083205,
Fakss: 7083505,
E-pasta adrese: grindeks@grindeks.lv; www.grindeks.lv
8. ZĀĻU REĢISTRĀCIJAS NUMURS: 95-0293.
9. ZĀĻU REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS: 20.12.2000.
10. TEKSTA PĒDĒJAIS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS: 17.08.2005.
