Alprazolam-«Grindeks»

Alprazolamum

0,25 mg tabletes N30
0,5 mg tabletes N30
1 mg tabletes N30

1 tablete satur 0,25, 0,5 vai 1 mg alprazolama.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA Terapeitiskās indikācijas
Mēreni vai smagi trauksmes stāvokļi, kas izpaužas ar sasprindzinājumu, bažīgumu, nemieru, miega traucējumiem, uzbudinājumu, depresiju, autonomās nervu sistēmas hiperaktivitātes izraisītām sūdzībām. Trauksme ar depresiju.
Panika ar vai bez agorafobijas.
Lietošanas veids un devas
Anksiolītiskie līdzekļi nav nepieciešami ikdienas dzīves un sadzīves stresa izraisītas trauksmes ārstēšanai.
Devasun ārstēšanas ilgumu nosaka individuāli, izvēloties minimālo efektīvodevu, kas novērš pārmērīgos trauksmes simptomus, bet nerada CNS nomākumu. Jāņem vērā, ka alprazolams paredzēts īslaicīgai lietošanai.
Trauksmes ārstēšana:
Pieaugušajiem sākumdeva 0,25-0,5 mg 3 reizes dienā. Vajadzības gadījumā ik pēc 3-4dienām devu palielina pa 0,25 mg atkarā no simptomu smaguma un atbildes reakcijas uz terapiju. Devas palielināšanu ieteicams sākt vakarā. Ļoti smagu trauksmes izpausmju gadījumā ārstēšanu var uzsākt ar lielākām devām. Maksimālā dienas deva ir 4 mg.
Gados veciem vai novājinātiem pacientiem terapiju uzsāk ar 0,125-0,25 mg 2 - 3 reizes dienā. Pirmoreizi ordinējot trankvilizatorus, parasti efektu sasniedz ar mazākām devām. Pacientiem, kas jau ilgstoši lietojuši trankvilizatorus vai alkoholu, nepieciešamas lielākas devas.
Trauksmes gadījumā ārstēšanas kurss parasti nav ilgāks par 8 - 12 nedēļām, ieskaitot laiku, kas nepieciešams pakāpeniskai šo zāļu atcelšanai. Ilgākas ārstēšanas nepieciešamība nopietni jāapsver.
Panikas ārstēšana:
Lieto lielākas alprazolama devas. Ieteicamā sākumdeva ir 0,5 mg 3 reizesdienā, vajadzības gadījumā devu palielina, bet ne straujāk kā par 1 mg dienā ik 3-4 dienas. Jo devas lielākas, jo pakāpeniskāk tās jāpalielina, lai zāļu terapeitiskais efekts pagūtu pilnībā izpausties. Parasti terapeitisko efektu sasniedz, lietojot 5-6 mg dienā, smagos gadījumos - lietojot līdz 10 mg dienā, kas ir maksimālā dienas deva. Ārstēšanas ilgumu nosaka individuāli.
Kad terapeitiskais efekts sasniegts un slimības simptomi izzuduši, alprazolama devu var pakāpeniski mazināt - ne straujāk kā par 0,5 mg ik katru 3 dienu. Jarodas “atcelšanas” fenomens vai abstinences parādības, devu var atkal palielināt, un vēlāk atcelšanu veikt vēl pakāpeniskāk.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret alprazolamu vai citiem benzodiazepīniem anamnēzē. Akūta šaura leņķa glaukoma. Myasthenia gravis. Smaga elpošanas mazspēja. Miega apnoja. Smagi aknu bojājumi. Hroniska psihoze.
Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Atkarības attīstības risks
Ja benzodiazepīnu grupas trankvilizatorus lieto ilgstoši vai lielās devās,reizēm var attīstīties fiziska vai psiholoģiska atkarība no zālēm. Strauji mazinot devu vai pēkšņi pārtraucot to lietošanu, var rasties abstinences sindroms — galvassāpes, disforija, nemiers, trīce, bezmiegs, apjukums, smagos gadījumos vemšana, krampjveida sāpes vēderāun muskuļos, parestēzijas, pastiprināta jutība pret gaismu un skaņu, ādas hiperjutīgums, halucinācijas, delīrijs, krampju lēkmes. Atkarības risks ir lielāks pacientiem, kam anamnēzē ir alkoholisms vai toksikomānija. Iespējama arī “atcelšanas” fenomena attīstība. Tas nozīmē, ka strauji pārtraucot zāļu lietošanu, atjaunojas iepriekš novērotie slimības simptomi (trauksme, nemiers, bezmiegs, garastāvokļaizmaiņas) un izpaužas vēl lielākā mērā, nekā pirms terapijasuzsākšanas. Lai novērstu abstinences sindroma vai “atcelšanas” fenomena attīstības iespēju, šīs zāles jālieto pēc iespējas īslaicīgi un lietošana jāpārtrauc, pakāpeniski mazinot devas. Pacienti jāinformē, ka nedrīkst patvaļīgi palielināt zāļu devu un to lietošanas ilgumu, kā arī bez ārsta atļaujas pēkšņi pārtraukt šo zāļu lietošanu.
Brīdinājumi
Alprazolams, tāpat kā citi benzodiazepīna atvasinājumi, nav paredzēts fizioloģiskas vai ikdienas stresa izraisītas trauksmes ārstēšanai. Alprazolams nav indicēts šizofrēnijas, psihožu, personības traucējumu un obsesīvi - kompulsīvu traucējumu ārstēšanai. Jāievēro piesardzība, ordinējot benzodiazepīna grupas zāles pacientiem ar smagu depresiju un varbūtējupašnāvības tieksmi.
Iespējama tolerances veidošanās pret alprazolama sedatīvo darbību, ja zāles lieto atkārtoti. Bērniem šo zāļu lietošanas efektivitāte un drošība nav noskaidrota.
Gados veciem, novājinātiem pacientiem, kā arī organisku smadzeņu bojājumu gadījumā benzodiazepīnu nomācošā ietekme uz CNS (ataksija, sedācija,hipotensija) ir spēcīgāk izteikta, tāpēc jālieto minimālās devas, kuras vajadzības gadījumā ļoti uzmanīgi palielina. Alprazolams jālieto piesardzīgi pacientiem ar hroniskām obstruktīvām plaušu slimībām un elpošanas mazspēju, jo benzodiazepīna atvasinājumi var nomākt elpošanas centra aktivitāti. Pacientiem ar aknu vai nieru darbības traucējumiem jālieto minimālās devas, jo šajos gadījumos iespējama zāļu izvades palēnināšanās un darbības pastiprināšanās. Ilgstošas terapijas laikā vēlams veikt aknu testu un kontrolēt asins ainu.
1 tablete satur 97,32 mg vai 97,0 mg, vai 96,53 mg laktozes (atbilstoši 0,25 mg vai 0,5 mg, vai 1,0 mg tablete).
Šīs zāles nedrīkst lietot pacienti ar reti sastopamu iedzimtu galaktozes nepanesības problēmu, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes un galaktozes malabsorbcijas problēmu.
Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Benzodiazepīnu lietošana kopā ar citām CNS darbību nomācošām zālēm (trankvilizatoriem, miega līdzekļiem, antidepresantiem, antipsihotiskajiem un pretepilepsijas līdzekļiem, narkozes līdzekļiem, narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem, antihistamīna līdzekļiem) vai alkoholu var potencēt šo nomācošo ietekmi. Vienlaikus lietošana ar narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem potencē eiforijas attīstību, kas savukārt varveicināt psiholoģiskas atkarības veidošanos. Nav ieteicama alprazolamavienlaicīga lietošana ar azola tipa pretsēnīšu līdzekļiem (ketokonazolu, itrakonazolu). Vienlaikus lietošana ar zālēm, kas nomāc aknās citohroma P-450 enzīma darbību (cimetidīnu, perorālajiem kontraceptīvajiem līdzekļiem, makrolīdu grupas antibiotikām, fluoksetīnu, fluvoksamīnu, nefaksodonu, propoksifēnu), var palēninātalprazolama metabolismu un elimināciju, tāpēc šajos gadījumos jāievēropiesardzība. Jāizvairās lietot vienlaikus alprazolamu un HIV proteāzesinhibitorus (piem., indinavīru, ritonaviru), jo var palielinātiesalprazolama plazmas koncentrācija, palielināties prolongētas sedācijasun elpošanas nomākuma risks.
Karbamazepīns var paātrinātbenzodiazepīnu metabolismu un to izvadi no organisma. Novērots, ka,lietojot alprazolamu vienlaikus ar tricikliskajiem antidepresantiemimipramīnu un dezipramīnu, pieaug šo zāļu plazmas līdzsvarakoncentrācija (efekta klīniskā nozīme nav skaidra).
Grūtniecība un zīdīšana
Zāļulietošanas drošība grūtniecības laikā nav noskaidrota, turklātatsevišķi pētījumi norāda, ka citu benzodiazepīna grupastrankvilizatoru (hlordiazepoksīda, diazepāma un meprobamāta) lietošanapirmajā grūtniecības trimestrī palielina iedzimtu patoloģiju risku.Benzodiazepīnu regulāra lietošana grūtniecības laikā var izraisītjaundzimušajiem abstinences sindromu (nervozitāti, tremoru,paaugstinātu muskuļu tonusu) vai CNS nomākumu. Sievietes fertilajāvecumā jābrīdina, ka nedrīkst uzsākt zāļu lietošanu vai arī,konsultējoties ar ārstu, nepieciešams apsvērt to lietošanaspārtraukšanu, ja tiek plānota grūtniecība vai arī ir aizdomas pargrūtniecības iestāšanos.
Alprazolams izdalās ar mātes pienu, tāpēczīdaiņiem tas var izraisīt miegainību un pazemināt ķermeņa masu.Lietojot šīs zāles zīdīšanas laikā, bērna barošana no krūts jāpārtrauc.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Alprazolamsvar izraisīt miegainību, mazināt koncentrēšanās spējas un pavājinātkustību koordināciju. Risks ir lielāks terapijas sākumā un gadījumos,kad pacients nav pietiekami izgulējies.
Pacients jābrīdina, ka zāļulietošanas laikā jāizvairās no darba, kas saistīts ar risku un kuraveikšanai nepieciešama veiklība un ātra reakcija (darbs ar tehniskāmiekārtām, transportlīdzekļu vadīšana u.c.).
Nevēlamās blakusparādības
Visbiežākiespējamas alprazolama farmakoloģiskās darbības pastiprinātas izpausmes- miegainība, reibonis, kustību koordinācijas traucējumi. Šīsblakusparādības parasti novēro terapijas sākumā, tās nav smagas unizzūd, turpinot terapiju vai mazinot zāļu devu. Retos gadījumos var būtgalvassāpes, redzes miglošanās, trīce, runas traucējumi, apjukums,eiforija vai depresija. Reizēm dažas stundas pēc zāļu lietošanas rodasanterogrāda amnēzija, biežāk lielu devu lietošanas dēļ. Lietojotalprazolamu, depresijas slimniekiem atsevišķos gadījumos iespējamahipomānija vai mānija.
Reti novēro sliktu dūšu, vemšanu, sausumasajūtu mutē, caureju vai aizcietējumu, sirdsklauves, hipotensiju,alerģiskas reakcijas - ādas niezi, izsitumus, muskuļu spazmas vaivājumu, apetītes un ķermeņa masas izmaiņas, urīna nesaturēšanu,hiperprolaktinēmiju, menstruālā cikla izmaiņas, libido pavājināšanos.Laboratoriski izmeklējot, dažreiz konstatē leikopēniju, hemoglobīnadaudzuma un hematokrīta pazemināšanos, aknu transamināžu (SPH, ALAT,ASAT) aktivitātes un bilirubīna plazmas līmeņa paaugstināšanos,paaugstinātu vai pazeminātu cukura līmeni asinīs.
Benzodiazepīnulietošana reizēm var izraisīt arī paradoksālas psihiskas reakcijas:nemieru, uzbudinājumu, naidīgumu, halucinācijas, murgus, uzvedībastraucējumus, biežāk to novēro bērniem vai veciem cilvēkiem.Paradoksālas psihiskas reakcijas var rasties arī robežstāvokļapersonības gadījumā, pacientiem ar alkoholismu vai toksikomānijuanamnēzē.
Pārdozēšana
Ārstējot pacientus, kaspārdozējuši benzodiazepīna atvasinājumus, vienmēr jāņem vērā iespēja,ka pārdozēšana notikusi, lietojot vairāku zāļu kombināciju vaivienlaikus arī alkoholu. Pārdozēšanas gadījumā iespējama stipramiegainība, muskuļu vājums, ataksija, dizartrija, reizēm (īpašibērniem) uzbudinājums. Smagākos gadījumos var rasties apjukums,refleksu nomākums, koma.
Nekavējoties jāizraisa vemšana, ja irapziņas traucējumi - jāveic kuņģa skalošana. Jākontrolē elpošana, pulssun arteriālais spiediens. Ārstēšana simptomātiska — cietušajamjānodrošina adekvāta sirdsdarbība un elpošana, jāievada infūzijasšķīdumi, vajadzības gadījumā hipotensijas novēršanai lieto vazopresoruslīdzekļus. CNS nomākuma mazināšanai var lietot specifiskubenzodiazepīna receptoru antagonistu — flumazenilu. Dialīzes lietderībaalprazolama eliminācijā ir neliela.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

Farmakodinamiskās īpašības

ATĶ kods: N05BA01
Trankvilizators

Alprazolamsir benzodiazepīnu grupas trankvilizators ar izteiktu anksiolītiskuefektu. Līdzīgi citiem benzodiazepīniem, alprazolamam raksturīga arīsedatīva, miegu izraisoša, miorelaksējoša un pretkrampju darbība.
Alprazolamscentrālajā nervu sistēmā (CNS) iedarbojas uz specifiskiembenzodiazepīna receptoriem, kas ir funkcionāli cieši saistīti argalvenā CNS nomācošā mediatora y-aminosviestskābes (GASS) receptoriem,tāpēc šo zāļu iedarbības rezultātā pastiprinās GASS kavējošā ietekme uzCNS. Alprazolama antidepresīvā darbība līdzīga tricikliskoantidepresantu darbībai.
Farmakokinētiskās īpašības
Alprazolamsātri un pilnīgi absorbējas no kuņģa un zarnu trakta, tā biopieejamībair vismaz 80%. Maksimālā plazmas koncentrācija tiek sasniegta apmēram1-2 stundās pēc perorālas lietošanas. Pēc vienreizējas 0,5-3 mg devaslietošanas maksimālā plazmas koncentrācija atkarā no devas svārstās no7 līdz 40 ng/ml, bet pēc daudzkārtējas 1,5-10 mg devas lietošanasvidējā plazmas līdzsvara koncentrācija ir 18-100 ng/ml. Lietojotregulāri, zāļu plazmas līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta 3 dienās.
Alprazolams ir zāles ar vidēji garu eliminācijas pusperiodu (12-15stundas pēc vienreizējas devas lietošanas). Tās metabolizējas aknāsoksidācijas ceļā. Galvenais aktīvais metabolīts iry-hidroksialprazolams, tomēr tā plazmas koncentrācija ir zema, tāpēcmetabolītam nav klīniskas nozīmes. Pārējie metabolīti ir mazaktīvi vaineaktīvi. Metabolītu eliminācijas pusperiods ir tāds pats kāalprazolamam. Alprazolams (apm. 20% neizmainītā veidā) un tā metabolītitiek izvadīti ar urīnu.
In vitro apstākļos 80% alprazolama saistās ar plazmas olbaltumvielām
Preklīniskie dati par drošību
Ievadotžurkām alprazolama devas, kas 150 reizes pārsniedz maksimālās cilvēkamlietojamās devas (10 mg/dnn), kancerogēna darbība nav konstatēta.
Pētījumos in vitro un in vivo zālēm nav konstatēts mutagēns efekts.
Alprazolamaiekšķīga ievadīšana ļoti lielās devās, kas 25 reizes pārsniedzmaksimālās cilvēkam lietojamās devas (10 mg/dnn), žurkām fertilitātestraucējumus nav radījusi.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

Palīgvielu saraksts
0,25 mg tabletes: nātrijadokusāts, nātrija benzoāts, želatinizēta ciete, mikrokristāliskāceluloze, laktozes monohidrāts, magnija stearāts, koloidāls silīcijadioksīds.
0,5 mg tabletes: nātrija dokusāts, nātrija benzoāts,želatinizēta ciete, mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts,magnija stearāts, koloidāls silīcija dioksīds, eritrozīns E 127.
1,0mg tabletes: nātrija dokusāts, nātrija benzoāts, želatinizēta ciete,mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, magnija stearāts,koloidāls silīcija dioksīds, indigotīns E 132.

Nesaderība
Nav zināma.

Uzglabāšanas laiks: 3 gadi.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 C.
Ievērot uz iepakojuma norādīto derīguma termiņu.

Recepšu zāles

Iepakojuma veids un saturs
10 tablešu Al folijas/PVC blisterī. 3 blisteri paciņā.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS AS «Grindeks»
Krustpils iela 53, Rīga, LV- 1057 Latvija
Telefons: 7083205
Fakss: 7083505
E-pasta adrese: grindeks@grindeks.lv

Reģistrācijas numuri 0,25 mg tabletes: LV 00-1032
0,5 mg tabletes: LV 00-1033
1 mg tabletes: LV 00-1034

REĢISTRĀCIJAS DATUMS 15.11.2000.

TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS 2005. gada septembris.

Alprazolam-«Grindeks» formas

0,25 mg tabletes N30
0,5 mg tabletes N30
1 mg tabletes N30