Amitriptilīns-«Grindeks»

Terapeitiskās indikācijas
Medikamentu lieto depresijas, īpaši endogēnās depresijas terapijā.
Devas un lietošanas veids
AMITRIPTYLINE-GRINDEKSapvalkotās tabletes lieto iekšķīgi. Devas izvēlas atkarā no slimībassimptomiem un pacienta vecuma, pakāpeniski sasniedzot dienas devu.
Ambulatoraiārstēšanai dienas deva parasti ir 75 mg, ko dala vairākās reizes devās(var lietot vienā reizē vakarā). Ja nepieciešams, devu var palielinātlīdz maksimālai, t.i., 150 mg dienā. Zāļu lielāko dienas devas daļuieteicams lietot vēlā pēcpusdienā vai vakarā. Sedatīvā iedarbība tieksasniegta ātrāk par antidepresīvo. Optimālais terapeitiskais efektsiestājas 30 dienās.
Alternatīvā ārstēšanas metode —vienreizēja deva 50 līdz 100 mg pirms naktsmiega. Šo devu varpakāpeniski palielināt par 25 vai 50 mg, nepārsniedzot maksimālo dienasdevu — 150 mg.
Ārstēšanu stacionārā var sākt ar 100 mgdienā, pakāpeniski palielinot dienas devu līdz 200 mg. Retos gadījumosvar būt nepieciešamība devu palielināt līdz 300 mg dienā.
Lietošana bērniem. Amitriptilīna ietekmes izpēte nav veikta, tādēļ zāles depresijas ārstēšanai drīkst lietot tikai no 12 gadu vecuma.
Vecākiem cilvēkiem un pusaudžiem. Amitriptilīna dienas deva parasti ir 10 mg 3 reizes dienā un 20 mg pirms naktsmiega.
Balstterapijasgadījumā amitriptilīna dienas deva ir 50 līdz 100 mg. Atsevišķosgadījumos tā var būt mazāka — 40 mg. Dienas devu parasti lieto vakarāpirms gulētiešanas. Sasniedzot optimālo terapeitisko efektu, dienasdevu pakāpeniski mazina līdz minimālai devai, kas novērš slimībassimptomus. Balstterapija ilgst 3 mēnešus un ilgāk. 
Kontrindikācijas Zāles nedrīkst lietot,
- ja ir pastiprināta jutība pret amitriptilīnu un/vai jebkuru palīgvielu;
- miokarda infarkta akūtā periodā,
- aritmijas (sevišķi sirds blokādes) gadījumā;
- bērniem līdz 12 gadu vecumam,
- kā arī vienlaikus ar MAO inhibitoriem.
Gadījumos,kad jāaizvieto MAO inhibitors ar amitriptilīnu, vismaz 2 nedēļas pirmsamitriptilīna terapijas jāpārtrauc MAO inhibitora lietošana, analoģiskirīkojoties arī pretējā gadījumā. Zāļu optimālā deva jāsasniedzpakāpeniski.
Zāles nelieto pacientiem ar smagu aknu slimību vai akūtu maniakālo depresiju mānijas fāzē.
Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirmās 2–4 nedēļas terapijas sākumā slimnieki rūpīgi jānovēro, sevišķi pacienti ar pašnāvības tieksmi.
Zāļu lielu devu lietošana novājinātiem pacientiem var izraisīt zāļu pārdozēšanu.
Amitriptilīnsjālieto piesardzīgi, ja anamnēzē minēti krampji, kā arī urīna aizturesgadījumos, jo zālēm piemīt atropīna grupas līdzekļiem līdzīgaiedarbība. Pacientiem ar slēgta priekšējās kameras kakta glaukomu vaipaaugstinātu acs iekšējo spiedienu zāles var izraisīt glaukomas lēkmes.Amitriptilīna lietošanas laikā jāuzrauga pacienti ar sirds un asinsvaduslimībām, jo lielās devās zāles var izraisīt sirds aritmijas, sinusatahikardiju un kavēt uzbudinājuma vadīšanu sirdī. Šīs grupas zāles varizraisīt stenokardijas lēkmi vai miokarda infarktu. Rūpīgi jānovēroslimnieki ar feohromocitomu vai hipertireozi, kā arī pacienti, kurilīdztekus lieto tireoīdo hormonu preparātus. Pacientiem, kas biežilieto alkoholu, zāles var izraisīt pašnāvības vai zāļu pārdozēšanastieksmi.
Šizofrēnijas slimniekiem var pastiprināties psihozes simptomi, var pastiprināties arī paranoīdā simptomātika.
Depresijasgadījumā, īpaši pacientiem ar maniakālo depresiju anamnēzē, slimībasgaita var attīstīties mānijas vai hipomānijas virzienā.
Pacientiem,lietojot amitriptilīnu vienlaikus ar holinoblokatoriem vaisimpatomimētiskiem līdzekļiem, arī epinefrīnu kombinācijā ar vietējāsanestēzijas līdzekļiem, jāatrodas stingrā ārsta uzraudzībā,nepieciešama devu koriģēšana. Ja iespējams, amitriptilīna lietošanajāpārtrauc pirms ķirurģiskas operācijas.
Zāles var gan palielināt, gan mazināt glikozes koncentrāciju asinīs.
Piesardzībajāievēro, ordinējot amitriptilīnu vecāka gadagājuma slimniekiem vaipacientiem ar aknu darbības traucējumiem, kā arī nakts enurēzi vaiporfīriju.
Amitriptilīna tabletes satur laktozi. Šīs zālesnevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību,Lapp laktāzes deficītu vai glikozes–galaktozes malabsorbciju.
Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Amitriptilīnaun MAO inhibitoru vienlaikus lietošana var izraisīt smagasblakusparādības (hiperpirētisko krīzi, krampjus) un pat nāvi.
Aprakstītihiperpireksijas gadījumi, kombinējot amitriptilīnu ar holinoblokatoriemvai neiroleptiskiem līdzekļiem. Tricikliskie antidepresanti kombinācijāar holinoblokatoriem var izraisīt arī paralītisko ileusu.
Amitriptilīnalietošana kopā ar simpatomimētiskajiem līdzekļiem (piem., adrenalīnu,efedrīnu, izoprenalīnu, noradrenalīnu, fenilefrīnu unfenilpropanolamīnu u.c.), kā arī ar anestēzijas līdzekļiem rada sirdsaritmiju un hipotensiju.
Metilfenidāts var kavēt triciklisko antidepresantu metabolismu.
Vienlaikusamitriptilīna un amiodarona, pimozīda vai terfenadīna lietošanapalielina sirds ventrikulārās aritmijas risku (izvairīties lietotvienlaikus).
Amitriptilīns var mazināt guanetidīna darbību.Amitriptilīns vājina klonidīna hipotensīvo efektu, turklāt pēc pēdējāatcelšanas pieaug hipertensijas risks.
Preparāts pastiprinaalkohola, barbiturātu un citu CNS depresantu efektus. Pretepilepsijaslīdzekļu vienlaikus lietošana pazemina pacienta krampju slieksni.
Tramadolskopā ar tricikliskajiem antidepresantiem palielina CNS intoksikācijasrisku. Lietojot vienlaikus amitriptilīnu ar disulfirāmu, pastāvdelīrija risks.
Cimetidīns kavē triciklisko antidepresantumetabolismu aknās un pastiprina to blakusparādības. Rifampicīnalietošana, iespējams, mazina amitriptilīna koncentrāciju plazmā unvājina tā antidepresīvo efektu.
Ritonavīrs, iespējams, palielina antidepresanta plazmas koncentrāciju.
Amitriptilīna lietošana kopā ar ethlorvinolu lielās devās var izraisīt delīriju.
Amitriptilīna ordinēšana vienlaikus ar elektrošoku ir bīstama.
Grūtniecība un zīdīšana
Amitriptilīnsšķērso placentāro barjeru. Ir atsevišķi ziņojumi par zāļu nelabvēlīgoietekmi uz CNS, limbisko sistēmu vai attīstības traucējumiemjaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā lietojušasamitriptilīnu. Zāļu lietošana grūtniecības laikā pieļaujama tikai pēcārsta norādījuma neatliekamas vajadzības gadījumā.
Lietojotamitriptilīnu zīdīšanas laikā, bērna barošana no krūts jāpārtrauc.Amitriptilīns izdalās ar mātes pienu. Novērojumi liecina, ka mātei, kassaņēmusi amitriptilīnu 100 mg/dienā un zīdījusi jaundzimušo, zāļulīmenis asins serumā sasniedza 83-141 ng/ml, bet pienā - 135 - 151ng/ml. Jaundzimušā asins serumā amitriptilīns nav konstatēts.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Amitriptilīnsvar ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus(atgriezeniski ietekmē uzmanības spējas, motorisko koordināciju un ātruizšķiršanās spēju). Zāļu lietošanas laikā jāizvairās no darba, kassaistīts ar risku un kura veikšanai nepieciešama veiklība un ātrareakcija.
Nevēlamās blakusparādības
Blakusparādības norādītas, uzsverot to smagākās izpausmes.
Kardiovaskulārieefekti: miokarda infarkts, insults, neraksturīgas izmaiņas EKG un AVvadītspējā, sirds blokādes, aritmijas, hipotensija, īpaši ortostatiskāhipotensija, hipertensija, sinkope, tahikardija, palpitācija.
CNS unneiromuskulārie efekti: koma, krampji, halucinācijas, mānija, apjukums,dezorientācija, kustību koordinācijas traucējumi, ataksija, trīce,perifēriskā neiropātija, sastingums, locekļu parestēzija,ekstrapiramidālie simptomi, tostarp neapzinātas kustības, diskinēzija,dizartrija, koncentrēšanās spējas traucējumi, uzbudinājums, bailes,bezmiegs, nemierīgs miegs, nakts murgi, miegainība, reibonis, nogurums,muskuļu vājums, galvassāpes, nepietiekamas antidiurētiskā hormonasekrēcijas sindroms, tinnīts, izmainīti EEG parametri.
Antiholīnerģiskieefekti: paralītiskais ileuss, hiperpireksija, urīna aizture, urīnvadapaplašināšanās, aizcietējums, redzes traucējumi, acs zīlītesakomodācijas traucējumi, paaugstināts acs iekšējais spiediens,midriāze, sausums mutē
Alerģiskas reakcijas: izsitumi, nātrene, fotosensibilizācija, sejas un mēles tūska.
Hematoloģiskasreakcijas: kaula smadzeņu funkciju nomākums, tostarp agranulocitoze,leikopēnija, trombocitopēnija, purpura, eozinofilija.
Gastrointestinālitraucējumi: reti hepatīts (tostarp izmainītas aknu funkcijas undzelte), grēmas, slikta dūša, nepatīkama sajūta epigastrijā, vemšana,anoreksija, stomatīts, savāda garša, caureja, aizcietējums, siekaludziedzeru tūska, melna mēle.
Endokrīni efekti: sēklinieku pietūkumsun ginekomastija vīriešiem, krūšu dziedzeru palielināšanās ungalaktoreja sievietēm, palielināta vai samazināta dzimumtieksme,impotence, glikozes līmeņa pieaugums vai samazināšanās.
Citi: alopēcija, tūska, svara pieaugums vai zudums, bieža urinēšana, pastiprināta svīšana.
Medikamentaatcelšanas simptomi. Pacientiem, kas ilgstoši un lielās devās lietojušiamitriptilīnu, jāizvairās no pēkšņas terapijas pārtraukšanas, jo variestāties nelabums, galvassāpes, diskomforta sajūta. Amitriptilīnadevas jāmazina pakāpeniski 2 nedēļu laikā un arī tad iespējamsīslaicīgs uzbudinājums, nemierīgs miegs, murgi un miega traucējumi.Retos gadījumos 2 - 7 dienas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas varrasties mānija vai hipomānija.
Citi efekti, kam neatradacēloņsakarību: lupus līdzīgs sindroms (migrējošs artrīts, pozitīvs ANAun reimatoīdais faktors); aknu mazspēja, ageizija.
Pārdozēšana
Lielas zāļu devas izraisa īslaicīgu apjukumu, koncentrēšanās spējas traucējumus vai pārejošas vizuālas halucinācijas.
Pārdozēšanasgadījumā novēro miegainību, hipotermiju, tahikardiju un citus sirdsritma traucējumus, piemēram, vadītājsistēmas mezglu blokādi,vadītspējas traucējumus, sirds mazspēju, paplašinātas acu zīlītes, acsābola kustību traucējumus, krampjus, smagu hipotensiju, stuporu, komuun poliradikuloneiropātiju. Citi simptomi — uzbudinājums, hiperaktīvirefleksi, muskuļu rigiditāte, vemšana, hiperpireksija vai simptomi, kasir līdzīgi amitriptilīna blakusefektiem.
Aprakstīti dzīvībai bīstamiaritmijas gadījumi 56 stundas pēc pārdozēšanas. Cietušais nekavējotiesjānogādā slimnīcā, kur sāk simptomātisko un balstterapiju. Veic kuņģaskalošanu, ievada medicīnisko ogli pa 20 - 30 g ik 4 - 6 stundas pirmo24 - 48 stundu laikā pēc saindēšanās. Sirdsdarbības traucējumu gadījumānepieciešams EKG pieraksts un sirdsdarbības monitorēšana. Jānodrošinapietiekams skābekļa daudzums telpā un jāuztur normāls šķidruma līmenisorganismā, jākontrolē ķermeņa temperatūra.

Lai novērstu tricikliskoantidepresantu izraisītās saindēšanās simptomus, intravenozi ievada 1–3mg fizostigmīna salicilāta šķīduma veidā. Dzīvībai bīstamu komplikācijugadījumā (aritmijas, krampji, koma) fizostigmīnu ievada atkārtoti, joorganismā tas ātri sadalās. Jāņem vērā, ka fizostigmīns ir toksisks.Cirkulārā šoka un metaboliskas acidozes gadījumā jāsākstandartterapija. Sirds aritmijas var novērst ar neostigmīnu,piridostigmīnu vai propranololu. Sirds mazspējas gadījumā var ievadītsirds glikozīdus. Sirdsdarbība jākontrolē vismaz 5 dienas. Krampjugadījumā ordinē pretkrampju līdzekļus. Ieteicams inhalēt narkozeslīdzekļus, ievadīt diazepāmu vai paraldehīdu.

Dialīze nav efektīva,jo amitriptilīna koncentrācija asins plazmā ir zema. Tā kā šo zāļupārdozēšana bieži ir apzināta, tad ļoti iespējams, ka pacients mēģināsizdarīt pašnāvību, izmantojot citus līdzekļus.

Palīgvielu saraksts
Palīgvielas – 10 mg apvalkotajām tabletēm. Laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, povidons, silīcija dioksīds, magnija stearāts.

Apvalks: Opadry II Blue 85 F 20753, karnaubas vasks.
Palīgvielas – 25 mg apvalkotajām tabletēm. Laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, povidons, silīcija dioksīds, magnija stearāts.
Apvalks: 85 F 22450 Opadry II Yellow 85 F 22450, karnaubas vasks.

Nesaderība
Nav zināma.

Uzglabāšanas laiks
3 gadi.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 C.
Sargāt no mitruma un gaismas. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā.

Recepšu zāles

Iepakojuma veids un saturs
10 apvalkoto tablešu blisterī, kas gatavots no PVC/Al folijas; 5 blisteri (50 tablešu) paciņā.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.