Betamaks®

Sulpiridum
50mg / 100mg / 200 mg tabletes N30

Atipisks neiroleptisks līdzeklis

1 tablete satur 50 mg, 100 mg vai 200 mg sulpirīda.

Zāļu forma Tabletes

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA Terapeitiskās indikācijas
Šizofrēnija. Depresija un depresīvi stāvokļi. Neirozes un somatoformie traucējumi.
Psihosomatiski traucējumi (kuņģa un zarnu trakta gļotādas čūlas, kairinātu zarnu sindroms).
Devas un lietošanas veids
Lietoiekšķīgi, tableti norijot veselu. Devas izvēlas individuāli, atkarā noslimības rakstura un simp¬tomiem, ņemot vērā pacienta vecumu, ķermeņamasu un vispārējo stāvokli. Dienas devu parasti dala 2−3 reizēm.
Šizofrēnijasārstēšanai parastā dienas deva pieaugušajiem ir 300−600 mg, ja prevalēnegatīvie simptomi; produktīvās simptomātikas gadījumā betamaka devasasniedz 1200 mg dienā.
Depresijas un depresīvu stāvokļuārstēšanai lieto mazāku dienas devu: 150−300 mg, kas nodrošina pārsvarāaktivējošu un psihoregulējošu ietekmi.
Neirožu un psihosomatiskutraucējumu ārstēšanai betamaku lieto devā līdz 150 mg dienā. Pēdējoreizes devu ieteicams lietot ne vēlāk par plkst. 1600, jo medikamentaaktivizējošā darbība atsevišķiem pacientiem var radīt miegatraucējumus.
Pacientiem ar nieru mazspēju ilgstošai terapijaibetamaka dienas devas mazina: ja kreatinīna klīrenss ir no 30 līdz 60ml/min, lieto 70% parastās dienas devas; kreatinīna klīrenss 10 – 30ml/min – 50% parastās dienas devas; kreatinīna klīrenss līdz 10 ml/min− 34% parastās dienas devas.
Kontrindikācijas
Paaugstinātajutība pret sulpirīdu, feohromocitoma, kaulu smadzeņu nomākums,porfirija, grūtniecība, bērniem līdz 14 gadu vecumam. Nedrīkst lietotkombinācijā ar antiparkinsonisma dopamīnerģiskiem līdzekļiem. Šīs zālesparasti nedrīkst lietot bērna zīdīšanas laikā.
Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Stimulējošāsun aktivējošās iedarbības dēļ betamaku ļoti piesardzīgi jālietopacientiem ar hipomānijas vai mānijas pazīmēm. Jāņem vērā, ka preparātsreizēm var izraisīt akūtu psihotisko traucējumu saasināšanosšizofrēnijas slimniekiem.
Preparātu jālieto uzmanīgi pacientiem arsirds un asinsvadu sistēmas slimībām, hipotensiju, epilepsiju, nierudarbības traucējumiem. Pacientiem ar hipertensiju jāizslēdzfeohromocitomas iespēja.
Betamaka efekts ir devas atkarīgs, tāpēcbūtiski nepārsniegt ieteiktās devas, īpaši neirozes un psihosomatiskutraucējumu gadījumā.
Bērniem un gados veciem pacientiem ir lielāks blakusparādību rašanās risks.
Sakarāar betamaka spēju mazināt nelabu dūšu un nomākt vemšanas refleksu, tasvar maskēt simptomus, kas liecina par saindēšanos (t.sk. ar sirdsglikozīdiem), ileusu, galvas smadzeņu audzēju.
Medikaments satur laktozi (50 mg tabl. − 10 mg, 100 mg tabl. − 2 mg, 200 mg tabl. − 4 mg laktozes).
Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Betamakspastiprina alkohola, CNS nomācošu līdzekļu un hipotensīvo līdzekļuiedarbību. Betamaka un uzpirkstītes preparātu vienlaikus lietošana varmaskēt simptomus, kas norāda uz intoksikāciju ar sirds glikozīdiem.Vienlaikus lietošana ar antiaritmiskiem līdzekļiem, kas pagarina QTintervālu, paaugstina aritmiju rašanās risku.
Betamaks darbojasantagonistiski pret M-holinoblokatoriem (piem., atropīnu vaimetilskopolamīnu) un levodopas preparātiem, neitralizējot šo līdzekļudarbību. Antacīdie līdzekļi kavē betamaka uzsūkšanos zarnu traktā, tāpazeminot medikamenta biopieejamību.
Grūtniecība un zīdīšana
Betamaka lietošanas drošība grūtniecī¬bas un laktācijas periodā nav pierādīta. Preparāts nonāk mātes pienā.
Betamakalietošana grūtniecī¬bas laikā pieļaujama tikai pēc ārsta norādījuma, jaterapeitiskais efekts attaisno iespējamo ris¬ku. Lietojot zāleszīdīšanas periodā, bērna barošana ar krūti ir jāpārtrauc.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Prepa¬rātsvar palēnināt psihomotorās reakcijas, tāpēc lietošanas laikā ieteicamsizvairīties no darba, kas saistīts ar risku un kura veikšanainepie¬ciešama veiklība un laba reakcija (darbs ar tehniskām iekārtām,satiksmes līdzekļu vadīšana u.c.).
Nevēlamās blakusparādības
Betamakaselektīvās darbības dēļ tā lietošanas laikā retāk novēroneiroleptiskiem līdzekļiem raksturīgos blakusefektus. Pārsvarāstimulējošās darbības dēļ iespējams uzbudinājums, trauksme, miegatraucējumi, pazeminātas koncentrēšanās spējas, lietojot lielas devas −sedatīvs efekts.
Retos gadījumos novēro ekstrapiramidālustraucējumus: parkinsonismu (tremoru, muskuļu rigiditāti, līdzsvara ungaitas traucējumus, apgrūtinātu runu, hipersalivāciju), diskinēziju undistoniju (muskuļu spazmas vai raustīšanos), orālās hiperkinēzes(neapzinātas mutes un žokļu kustības), akatīziju (mokošu nemierumuskuļos, nespēju ilgāku laiku atrasties miera stāvoklī, tieksmi mainītpozu). Šie traucējumi rodas, lietojot lielas betamaka devas, biežākgados veciem cilvēkiem; traucējumus parasti novērš, mazinot medikamentadevas vai lietojot pretparkinsonisma līdzekļus.
Betamaka lietošanaslaikā iespējama palielināta prolaktīna koncentrācija asins serumā,galakto¬reja, ginekomastija, menstruālā cikla traucējumi, ķermeņa masaspalielināšanās, ko var izskaidrot ar preparāta ietekmi uzdofamīnreceptoriem hipofīzē. Šie traucējumi ir atgriezeniski un pāriet,pārtraucot preparāta lietošanu.
Sakarā ar betamaka ietekmi uzveģetatīvo nervu sistēmu jutīgiem pacientiem var rasties tahikardija,reibonis, parestēzijas, karstuma sajūta, pastiprināta svīšana,urinācijas traucējumi, asinsspiediena izmaiņas, vispārējs vājums.
Retosgadījumos mēdz būt sausa mute, aizcietējums, neskaidra redze,anoreksija, slikta dūša, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāteasinīs, ādas nieze, izsitumi.
Neiroleptisko līdzekļu lietošanaatsevišķos gadījumos var izraisīt ļaundabīgo neiroleptisko sindromu,par ko liecina simptomu komplekss: hiperpireksija, muskuļu rigiditāte,psihiskā stāvokļa izmaiņas, sirds ritma un arteriālā spiedienasvārstības, pārmērīga svīšana, nieru darbības traucējumi. Ja rodasaizdomas par sindroma attīstību, nekavējoties jāpārtrauc medikamentalietošana un jāuzsāk intensīva simptomātiska terapija.
Pārdozēšana
Pārdozēšanasgadījumā novēro nemieru, ekstrapiramidālus traucējumus, apjukumu,apziņas aptumšošanos, hipotensiju, smagos gadījumos − komu (varturpināties 4 dienas). Nekavējoties izdara kuņģa skalošanu. Laiveicinātu absorbētā medikamenta izvadi, nodrošina sārmainu urīnareakciju un stimulē diurēzi. Ievada pretparkinsonisma līdzekļus, lietosimptomātisku terapiju.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: Atipisks neiroleptisks līdzeklis
ATĶ kods: N05 AL01

Betamaksir atipisks neiroleptisks līdzeklis, kas pieder benzamīdu grupai. Tamraksturīgs plašs darbības spektrs − mērena antipsihotiska, vieglaantidepresīva, veģetatīvo nervu sistēmu regulējoša un pretvemšanasiedarbe.
Atšķirībā no citiem neiroleptiskajiem līdzekļiem, kasvienlīdz ietekmē gan D1, gan D2 dofamīnreceptorus, betamakam piemītselektīva darbība uz D2 dofamīnreceptoriem centrālajā nervu sistēmā(CNS), turklāt tam ir augstāka afinitāte pret D2 autoreceptoriem.Lietojot betamaku nelielās devās, tas izraisa dofamīna presinaptiskāsatpakaļsaistīšanās kavēšanu, tā uzlabojot dofamīnerģisko pārvadilimbiskajā sistēmā. Augstās devās betamaks bloķē dofamīnerģisko pārnesiCNS.
Tātad preparāta farmakoloģiskā darbība ir devas atkarīga.Nelielās devās betamaks darbojas antidepresīvi, mazina negatīvopsihisko simptomātiku un novērš kavēšanu. Augstās devās izpaužasbetamaka antipsihotiskā darbība, tas novērš arī psihožu produktīvosimptomātiku (halucinācijas, murgu idejas) un mazina agresivitāti,tomēr nenomāc psihomotorās reakcijas. Betamakam terapeitiskās devāspraktiski nepiemīt kataleptogēns efekts. Betamaks nesaistās aracetilholīna, D2 aminosviestskābes (GABA) vai adrenoreceptoriem.Selektīvās iedarbes dēļ betamaka lietošanas laikā retāk novēroekstrapiramidālās reakcijas un citus neiroleptiskiem līdzekļiemraksturīgos blakusefektus.
Betamaks darbojas arī uz hipotalamu,normalizējot tur lokalizēto augstāko veģetatīvo centru aktivitāti.Preparāts labvēlīgi ietekmē gremošanas trakta darbību, mazinot kuņģa unzarnu trakta, kā arī žultsceļu spazmas, darbojas prokinētiski,normalizējot gremošanas trakta peristaltiku, novērš dopamīnerģiskolīdzekļu (apomorfīna) inducētu vemšanu. Tas uzlabo gremošanas traktagļotādas aizsargspējas, palīdz novērst t.s. “stresa čūlu” veidošanos unveicina čūlu sadzīšanu.
Farmakokinētiskās īpašības
Betamakssamērā ātri uzsūcas no gremošanas trakta, maksimālo koncentrācijuasinīs sasniedzot pēc 1 –1,5 stundas. Sulpirīda preparātiem raksturīgazema biopieejamība − ap 30% ievadītās devas.
Tikai ap 40%preparāta saistās ar plazmas olbaltumvielām, tāpēc mijiedarbības risksar citiem medikamentiem ir zems. Preparāts labi izplatās audos, šķērsoplacentāro barjeru, nonāk mātes pienā, ierobežotā daudzumā atrodams arīcerebrospinālajā šķidrumā.
Betamaka eliminācijas pusperiods ir 7−9stundas. Tas vāji metabolizējas aknās, aktīvu metabolītu nav. Preparātsno organisma izdalās pārsvarā caur nierēm glomerulārās filtrācijasceļā. Neabsorbētā preparāta daļa izdalās neizmainītā veidā ar fēcēm.
Pacientiem ar samazinātu nieru funkciju betamaka izvade no organisma palēninās.
Preklīniskie dati par drošību
Akūtātoksicitāte. Betamaks ir maztoksisks. Eksperimentos, ievadot betamakuiekšķīgi, vidējā letālā deva ( LD50) pelēm bija 2000 mg/kg, žurkām –10400 mg/kg.
Hroniskā toksicitāte. Atkārtoti ievadot betamakulaboratorijas dzīniekiem, netika konstatētas izmaiņas asins un urīnaanalīzēs, kā arī aknu, nieru un virsnieru histoloģiskajos izmeklējumos.
Ilgstoši (3−6 mēnešus) ievadot suņiem lielas medikamenta devas(100, 200 vai 500 mg/kg), novērota ginekomastija, kā arī atrofiskasizmaiņas dzemdē un sēkliniekos. Preparāta lietošanu pārtraucot, šīspārmaiņas izzuda. Reproduktīvajos pētījumos konstatēta apaugļošanāsbiežuma samazināšanās. Atsevišķi novērojumi liecina, ka ilgstošiievadot preparātu eksperimenta dzīvniekiem, palielinās saslimstība arhipofīzes un piena dziedzera audzējiem, tomēr šajos gadījumos lietotādeva daudzkārt pārsniedza ārstnieciskās.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA Palīgvielu saraksts
Magnija alumometasilikāts,laktoze, karboksimetilcelulozes kalcija sāls, hidroksipropilceluloze,magnija stearāts, hidroksipropilmetilceluloze 2910, polietilēnglikols6000, titāna (IV) oksīds, karnaubas vasks, baltais bišu vasks,vazelīneļļa.
Nesaderība
Nav datu.
Uzglabāšanas laiks
5 gadi.
Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Sausā vietā istabas temperatūrā.
Izsniedz pret recepti (Rp).
Iepakojumu veids un saturs
30 tablešu pa 50, 100 vai 200 mg plastmasas trauciņos.
Norādījumi par sagatavošanu lietošanai un iznīcināšanu
Nav īpašu prasību.

ZĀĻU REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS AS «Grindeks»; Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057 Latvija
Tālrunis 7083205
Fakss 7083505.
E-pasta adrese: grindeks@grindeks.lv
www.grindeks.lv

ZĀĻU REĢISTRĀCIJAS NUMURS 01−0301 (Latvija).

ZĀĻU REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS 11.07.2001 (Latvija).

TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS 26.01.2005.

Betamaks® formas

50 mg tabletes N30
100 mg tabletes N30
200 mg tabletes N30