Lisinopril-«Grindeks»

Показания к применению
Артериальная гипертензия. Сердечная недостаточность. Острый инфаркт миокарда.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к лизиноприлу.
Ангионевротический отек в анамнезе вследствие применения ингибиторов АКФ. Врожденный (идиопатический) ангионевротический отек.
Стеноз аорты или другие препятствия для кровотока из левого желудочка сердца. Стеноз почечных артерий.
Беременность и период грудного вскармливания.

Побочное действие
Лизиноприл обычно переносится пациентами хорошо. В большинстве случаев побочные эффекты не опасны и преходящи.
Чащевсего наблюдается длительный, сухой кашель и головные боли. Реже –понос, нарушение вкусовой чувствительности, необычная усталость,тошнота.
Иногда в начале лечения, особенно при потере ионов натрия ижидкости, а также у пациентов с выраженной сердечной недостаточностью,возможна выраженная гипотензия (см. раздел Предупреждения и мерыпредосторожности). В отдельных случаях это может спровоцироватьвозникновение острого инфаркта миокарда и нарушений мозговогокровообращения.
Могут быть высыпания, сопровождаемые зудом или без него, лихорадка или боли в суставах.
Вредких случаях, особенно в начале лечения, развиваетсяангионевротический отек конечностей, лица, губ, языка, горла илиглотки. Могут быть боли в груди, тахикардия, гиперкалиемия, нейтропенияили агранулоцитоз, панкреатит, нарушения деятельности печени или почек(см. раздел Предупреждения и меры предосторожности).
Другие побочные явления: растерянность, изменение настроения, астения, чрезмерная потливость, импотенция, выпадение волос.

Предупреждения и меры предосторожности
Припоявлении симптомов ангионевротического отека применение лизиноприласледует немедленно прекратить. Если ангионевротический отек затрагиваетязык, глотку или гортань, следует немедленно ввести 0,3-0,5 мл 0,1%раствора адреналина гидрохлорида (эпинефрина) под кожу, одновременнообеспечивая доступ воздуха в дыхательные пути.
Если пациентам,принимающим ингибитор АКФ, осуществляют диализ с использованием мембранвысокой проницаемости, возможно развитие анафилактоидных реакций.
Рискразвития тяжелой гипотензии повышается в следующих случаях: сердечнаянедостаточность с систолическим давлением ниже 100 мм рт.ст.,гипонатриемия, применение диуретических средств в высоких дозах,почечный диализ, массивная потеря жидкости и/или электролитов.
Еслисуществует риск развития выраженной гипотензии, лечение лизиноприломследует начинать под наблюдением врача. Врачебный контроль необходимтакже в течение первых двух недель лечения и при повышении дозыпрепарата. Этот принцип следует соблюдать также при лечении пациентов сишемической болезнью сердца, нарушениями мозгового кровообращения и вслучае острого инфаркта миокарда. Преходящая гипотензия не являетсяпротивопоказанием к дальнейшему применению препарата. Однако, еслиразвивается симптоматическая гипотензия, дозу лизиноприла илидиуретического средства следует снизить или даже прекратить лечение.
Упациентов, страдающих коллагенозами и нарушениями функций почек, вовремя лечения следует периодически определять содержание лейкоцитов,так как возможно развитие агранулоцитоза или других нарушенийкроветворения. Следует определять также активность печеночныхферментов, так как известно, что ингибиторы АКФ могут вызватьповреждения печени. При появлении желтухи или значительном повышенииактивности печеночных ферментов применение лизиноприла следуетпрекратить.
У пациентов с гипертензией, сердечной недостаточностьюили инфарктом миокарда при лечении лизиноприлом всегда необходимоследить за функциями почек.
У чувствительных пациентов лечениелизиноприлом может привести к нарушению функции почек. У некоторыхпациентов может несколько повыситься содержание в крови азота мочевиныи уровень креатинина в плазме. Эти изменения обратимы и наблюдаются,главным образом, у пациентов, одновременно принимающих лизиноприл имочегонные средства. Представляется более вероятным, что упомянутыепоказатели повышаются у пациентов с предшествующими нарушениямидеятельности почек.
У пациентов с выраженной сердечнойнедостаточностью может развиться олигурия и/или прогрессирующаяазотемия, редко – острая почечная недостаточность.
В этих случаях следует снизить дозы или даже прекратить применение мочегонного средства и/или лизиноприла.
Вслучае острого инфаркта миокарда у пациентов с повышенной концентрациейкреатинина в плазме (выше 2 мг/дл) лечение лизиноприлом следуетначинать особенно осторожно. Если во время лечения появляются признакинарушения деятельности почек, следует оценить целесообразностьпродолжения применения препарата.
У пациентов, страдающих почечнойнедостаточностью, диабетом или принимающих препараты калия в сочетаниис лизиноприлом, риск развития гиперкалиемии выше.

Применение во время беременности и кормления грудью
Имеютсясообщения о смерти новорожденных, матери которых принимали ингибиторыАКФ во время беременности. Поэтому их применение во время беременностипротивопоказано.
Применение ингибиторов АКФ во время второго итретьего триместров беременности может вызвать у плода и новорожденногоартериальную гипотензию, гипоплазию костей черепа, анурию, преходящуюили постоянную почечную недостаточность, гибель плода или смертьноворожденного. Вследствие почечной недостаточности возможно снижениеколичества амниотической жидкости. Под влиянием ингибиторов АКФнаблюдали преждевременные роды и задержку внутриутробного развитияплода. Однако обычно побочные эффекты не развиваются, если применениеингибитора АКФ прекращают в первом триместре беременности, что следуетсделать как можно раньше.
Установлено, что лизиноприл проникает вмолоко экспериментальных животных (крыс). Неизвестно, выделяется ли онс молоком матери у человека и поэтому, чтобы не подвергать грудногоребенка риску развития нежелательных побочных эффектов, в периодгрудного вскармливания следует прекратить кормление ребенка грудью илиприменение лизиноприла.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Применение гипотензивных, особенно диуретических средств, при лечении лизиноприлом усиливает гипотензивное действие препарата.
Присочетанном применении с обезболивающими и противовоспалительнымисредствами (например, индометацином) гипотензивное действие лизиноприласнижается.
Лизиноприл снижает выделение ионов калия, вызываемоетиазидными диуретиками. При одновременном применении с лизиноприломкалийсберегающих диуретических средств (спиронолактон, триамтерен илиамилорид), препаратов калия или содержащих ионы калия пищевых добавоквозможно существенное повышение концентрации ионов калия в сыворотке.
Пациентамс сердечной недостаточностью при лечении лизиноприлом обычно неназначают мочегонные средства, вызывающие задержку в организме ионовкалия.
Сочетанное применение ингибиторов АКФ и препаратов литияусиливает побочные эффекты антидепрессанта. Поэтому необходиморегулярное определение концентрации лития в сыворотке.
Прием пищи не влияет на биодоступность лизиноприла.
При приеме алкоголя действие медикамента усиливается.

Способ применения и дозы
Гипертензия.Лечение пациентов, которые не принимают мочегонные средства, а такжепациентов без существенных нарушений почечной функции начинают сначальной дозы 10 мг 1 раз в день. Обычная поддерживающая доза – 20-40мг один раз в день. Имеются сообщения о применении поддерживающей дозывплоть до 80 мг в день, однако, более высокого терапевтического эффектаполучить не удалось.
Пациенты, принимающие мочегонные средства, еслиэто возможно, должны за 2-3 дня до начала лечения лизиноприломпрекратить их прием. В дальнейшем, в случае необходимости, лечениемочегонными средствами можно возобновить. Так как в начале лечения учувствительных пациентов артериальное давление может быстро понизиться,первую дозу препарата желательно принять перед сном.
Если применение диуретического средства прекратить нельзя, начальная доза лизиноприла – 5 мг.
Упациентов с почечной недостаточностью начальная суточная дозализиноприла, в зависимости от клиренса креатинина, может быть равной2,5 мг, 5 или даже 10 мг один раз в день.

Сердечная недостаточность. Упациентов, принимающих петлевые мочегонные средства, после приемапервой дозы ингибиторов АКФ возможно быстрое падение артериальногодавления, но резкая отмена мочегонного средства, в свою очередь,нежелательна. Поэтому лечение следует начинать с низких доз и поднадзором врача. Начальная доза, особенно для пациентов сгипонатриемией, умеренной или выраженной почечной недостаточностью,составляет 2,5 мг в сутки. Начальную дозу можно повысить до 5 мг всутки. Поддерживающая доза лизиноприла – 5-20 мг 1 раз в сутки.
Лизиноприл можно комбинировать с препаратами наперстянки.

Острый инфаркт миокарда
Лечениеначинают в течение 24 ч после появления симптомов , назначая по 5 мг ичерез 24 ч еще по 5 мг препарата один раз в день. Через 48 ч и впредьдозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Лечение продолжают в течение6 недель.
Пациентам с низким систолическим давлением (≤120 ммрт.ст.) лечение начинают с 2,5 мг в день и продолжают в первые 3 дняпосле начала инфаркта.
Если кровяное давление понижается еще сильнее(систолическое давление ≤ 100 мм рт.ст.), врач снижает поддерживающуюдозу до 5 мг, а в случае необходимости – до 2,5 мг в день. Еслиснижение кровяного давления продолжительно, (систолическое давление< 90 мм рт.ст. сохраняется более 1 часа), прием лизиноприла следуетпрекратить.

Пожилые пациенты. Препарат следуетназначать с осторожностью, т.е. в меньших дозах, так как пожилыепациенты более чувствительны к его гипотензивному действию и у них чащеимеются нарушения функции почек.
Дети. Опыт лечения детей лизиноприлом недостаточен.

Передозировка
Информацияо случаях передозировки лизиноприла отсутствует. Считают, что основнымсимптомом передозировки является гипотензия. Ее устраняют путемвведения изотонического раствора натрия хлорида. Лизиноприл можновывести из организма с помощью гемодиализа.

Фармакодинамика
Лизиноприл - средство длялечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Онтормозит активность ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ). Этотфермент является пептидилдипептидазой и катализирует превращениеангиотензина I в ангиотензин II, оказывающего прямое сосудосуживающеедействие. В основе лечебного действия лизиноприла лежит его способностьснижать активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Врезультате торможения АКФ снижается уровень ангиотензина II в плазме иего сосудосуживающее действие, а также секреция альдостерона. Снижениесекреции альдостерона, в свою очередь, вызывает небольшое повышениеконцентрации ионов калия в сыворотке. В результате устраненияотрицательной обратной связи, инициируемой ангиотензином II, насекрецию ренина активность ренина плазмы повышается. Данный механизмдействия обеспечивает эффективность лизиноприла и у больных с низкимуровнем ренина в плазме.
Так как АКФ разрушает также и пептидбрадикинин, в результате торможения активности фермента повышаетсяактивность циркулирующей и тканевой системы калликреин-кинин, что, всвою очередь, повышает активность системы простагландинов.
Упациентов с артериальной гипертензией препарат снижает артериальноедавление, не увеличивая частоты сокращений сердца. При длительнойтерапии гипотензивное действие лизиноприла не снижается. Внезапнаяотмена препарата не вызывает повышения артериального давления.
Вслучае сердечной недостаточности гемодинамика улучшается за счетрасширения артериол и вен. Под влиянием препарата снижаетсяпериферическое сопротивление сосудов, увеличивается венозная емкость,снижается пред- и посленагрузка, увеличивается минутный объем иповышается толерантность к физической нагрузке. Гемодинамический эффектлизиноприла развивается в течение 1 – 2 ч после перорального приемаразовой дозы. Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 6ч; после приема разовой дневной дозы гемодинамический эффект длится 24ч. При повторном приеме медикамента полностью эффект проявляется толькочерез несколько недель.

Фармакокинетика
Послеприема лизиноприла внутрь он всасывается в желудочно-кишечном трактемедленно и частично. В среднем всасывается 25 % принятого препарата,но, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, эта величинаможет колебаться от 6 до 60 %. Концентрация препарата в плазмедостигает максимального уровня через 7 ч после приема. Степеньсвязывания лизиноприла с белками плазмы невелика.
Из организмализиноприл выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов снормальной функцией почек период полуэлиминации составляет 12 ч.Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.
Установлено,что у пожилых пациентов после введения одинаковой дозы концентрациялизиноприла в плазме может быть в 2 раза выше, чем у молодых.

Вспомогательные вещества: маннит, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, крахмал желатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармацевтическая несовместимость. Не известна.

Срок годности
2 года.

Условия хранения
Хранить при комнатной температуре.
Соблюдать указанный на упаковке срок годности.

Упаковка.
Таблетки по 10 мг: по 14 таблеток в блистере; по 2 блистера (28 таблеток) в упаковке.
Таблетки по 20 мг: по 14 таблеток в блистере; по 2 блистера (28 таблеток) в упаковке.

Отпускается по рецепту (Rp).