Дезаминоокситоцин

Показания к применению

Дезаминоокситоцинприменяется для возбуждения и усиления родовой деятельности припервичной и вторичной слабости родовых потуг, а также для ускоренияинволюции матки и усиления выделения молока в послеродовой период.

Способ применения и дозы

Препаратприменяют трансбуккально: таблетку закладывают за щеку попеременно справой и левой стороны и держат во рту, не разжевывая и не проглатывая,до полного ее рассасывания. Для возбуждения родовой деятельности истимуляции родов назначают по 50 МЕ (1 таблетку) каждые 30 мин:необходимую дозу подбирают индивидуально. После установления регулярныхи сильных схваток дозу препарата уменьшают вдвое (1/2 таблетки) илидают с 1-часовым интервалом.  Максимальная доза для возбуждения истимуляции родов составляет 500 МЕ, в редких случаях - 900 МЕ и больше.При отсутствии  эффекта и в случае допустимости применение препарата повторяют через 24 ч, если это допустимо.

Для стимуляции лактациипрепарат назначают со 2-го по 6-й день послеродового периода по 25-50МЕ (0,5-1 таблетке) за 5 мин до кормления ребенка от 2 до 4 раз в день.

Побочное действие

Спазмы матки ( также при применении небольших  доз)

Повышеннаячувствительность матки и большие дозы окситоцина могут вызватьгипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывом матки и тканей влагалища; у плода возможна брадикардия,аритмии, асфиксия и острая гипоксия; как у матери, так и у плода можетбыть летальный  исход.

Препарат может также вызвать у материрвоту, тошноту, тахикардию, гипертензию, анафилактические реакции(затрудненное дыхание. гипотензию или шок).

В случае осложнений впериод беременности и родовых осложнений может возникнуть опасная дляжизни  фатальная афибриногенемия и послеродовое кровотечение.

У новорожденного может быть желтуха, кровоизлияние в сетчатке.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу либо другой составной части.

Гипертонические контракции матки, гипоксия плода.

Несоответствиеразмеров плода и таза, поперечное или косое расположение плода,предлежание плаценты, vasa praevia, преждевременное отслоение плаценты,проллапс пуповины, угроза риска разрыва матки по причине значительногочисла беременностей, гидрамний, большое количество беременностей иналичие рубцов в стенке матки после операций, в том числе кесаревасечения.

Не применять лекарство длительно в случае тяжелойпреэклампсии токсикоза и тяжелого сердечно-сосудистого заболевания, атакже в случае инертной матки (резистенция к демокситоцину/окситоцину).

Передозировка

До настоящего времени несообщалось о случаях интоксикации при применении таблетокдезаминоокситоцина. Препарат, являясь пептидом, быстро инактивируется вжелудочно-кишечном тракте.При применение высоких доз препарата возможнотяжелое побочное действие(см.Побочное действие).

Особые указания

Медикаментозноевозбуждение родов может проводиться только под строгим контролеммедицинского персонала. Необходим тщательный мониторинг частотысердечных сокращений плода, а также подвижности матки с тем, чтобыможно было подобрать дозу дезаминоокситоцина в зависимости отиндивидуальной реакции роженицы. В случае гиперактивности матки приемтаблеток приостанавливают.

Особую осторожность слдует соблюдать при:

• несоответствии размеров таза и плода;
• гипертензии, заболеваниях сердца;
• возрасте старше 35 лет;
• перенесших кесарево сечение на нижнем сегменте матки;
• при внутриматочной смерти плода или если околоплодные воды содержат меконий (может развиться эмболия околоплодных вод).

Эффектдезаминоокситоцина усиливается при его одновременном применении спростагландинами (необходим тщательный контроль), а также  прикаудальной анестезии (может повыситься гипертензивная активностьсимпатомиметических вазопрессорных средств).

Пациентам сврожденной непереносимостью лактозы/фруктозы, галактоземией, синдромоммалабсорбции глюкозы/галактозы либо дефицитом сахарозы–изомальтозыследует принять во внимание, что одна таблетка дезаминоокситоцинасодержит 233,12 мг сахарозы и  132,24 мг лактозы.

Применение препарата в период беременности  и кормления грудью

Дезаминоокситоцинв период беременности применяется с осторожностью, поскольку возрастаетриск компликаций как для самой роженицы, так и для плода.

Возможно, что дезаминоокситоцин в небольших количествах попадает в молоко матери. Компликации не известны.

Применение препарата водителями транспорта и операторами машин

Не проводились исследования с целью оценки влияния на способность управлять транспортным средством и обслуживать механизмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно,ингалляция анестезирующих средств снижает действие дезаминоокситоцина(также усиливает гипотенсивный эффект и риск аритмии).

Дезаминоокситоцинне применяется в течение 6 часов после вагинального введенияпростагландинов (простагландины усиливают утеротонический эффект).

Одновременное применение дезаминоокситоцина и  симпатомиметического вазоконстриктора усиливает вазопрессорное действие.

 -адреномиметики (симпатомиметики) снижают эффективность дезаминоокситоцина.

Фармакотерапевтическая группа

Утеротоническое и лактогенное средство. Код АТX: Н01ВВ01

Фармакодинамика

Дезаминоокситоцинявляется синтетическим аналогом окситоцина. Дезаминоокситоцин по своимфармакологическим свойствам близок окситоцину, он также стимулируетсокращение гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток молочнойжелезы. Поэтому препарат имеет аналогичный с окситоцином механизмдействия. Под влиянием дезаминоокситоцина усиливается проницаемостьмембран и наблюдается возрастание поступления ионов кальция внутрьгладкомышечных клеток. Внутриклеточный кальций регулирует механическуюактивность гладких мышц матки и миоэпителиальных клеток и вызываетсокращение.Препарат, вызывая сокращение миоэпителиальных клеток,обуславливает поступление и выделение молока.

При трансбуккальномприменении препарата с целью возбуждения или стимуляции  родов,схватки, близкие к физиологическим, появляются через 20-40 или 50-60мин. Продолжительность действия зависит от дозы, выраженный эффект продолжается до 180 мин. Утеротоническая активность дезаминоокситоцинав два раза  превосходит действие окситоцина.

В послеродовом периоде препарат ускоряет инволюцию матки и способствует прекращению послеродовых кровотечений.

Благодаряповышенной устойчивости к ферментативной инактивации, дезаминоокситоцинобладает более сильным и продолжительным лактогенным действием посравнению с окситоцином. В отличие от окситоцина лактогенное действиедезаминоокситоцина наступает быстрее.

Дезаминоокситоциннормализует процесс лактации, устраняет патологическое нагрубаниемолочных желез, стимулирует молокообразовательную и выделительнуюфункцию молочных желез, предупреждает развитие мастита.

Дезаминоокситоцинпрактически лишен вазопрессорного и антидиуретического  действия, чтодает возможность применять его у женщин с повышенным артериальнымдавлением, токсикозами во второй половине беременности и нарушениямифункции почек.

Фармакокинетика

Дезаминоокситоцинбыстро абсорбируется через слизистую оболочку ротовой полости всистемный кровоток.Трансбуккальная абсорбция одной 50МЕ таблеткипроисходит в течение 15-30 мин.

Дезаминоокситоцин не разрушаетсяферментами слюны. Он устойчив к окситоциназам, разрушающим окситоцин.Все эти свойства препарата  позволяют применять его трансбуккально.

Элиминация дезаминоокситоцина происходит в течение  30-60 мин.

Преклинические исследования безопасности

Привведении мышам перорально и интраперитонеально максимальной дозыпрепарата 1300 МЕ/кг, признаки интоксикации не констатированы.Подсчитано, что LD50 дезаминоокситоцина более чем в 1000 раз превышаетприменяемую для людей терапевтическую дозу. 

Нет данных оканцерогенном, мутагенном и тератогенном действии дезаминоокситоцина, атакже о его влиянии на фертилитет и репродуктивные функции.

Вспомогательные вещества: сахароза, лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, метилцеллюлоза.

Срок  годности. 5 лет.

Условия хранения

В сухом, темном месте при температуре не выше 25° С.

Соблюдайте срок годности, указанный на упаковке.

Условия  отпускa из аптек

По рецепту.

Упаковка